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發(fā)布日期:2023/5/5 17:36:00

簡介:AZD-9291 mesylate是不可逆的突變體選擇性 EGFR 抑制劑;對EGFRL858R EGFRL858R/T790M IC50 值分別為12 1 nM。
AZD-9291 mesylate物理化學(xué)性質(zhì):

分子式

C29H37N7O5S

分子量

595.713

精確質(zhì)量

595.2577

PSA

153.79

LogP

5.8171


AZD-9291 mesylate詳細(xì)介紹:

中文名稱:

AZD9291(甲磺酸鹽)

中文別名:

AZD9291(甲磺酸鹽);甲磺酸奧斯替尼;N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺 甲磺酸鹽(AZD9291);甲磺酸邁瑞替尼(AZD-9291);邁瑞替尼甲磺酸鹽;奧斯替尼;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺甲磺酸鹽;奧斯替尼(甲磺酸鹽);奧希替尼;AZD9291甲磺酸鹽;3-(4-縮水甘油基丁氧基)-1,2-丙二醇;AZD-9291(甲磺酸鹽);AZD9291邁銳替尼;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 甲磺酸鹽 (AZD9291甲磺酸鹽);甲磺酸邁瑞替尼;卡博替尼甲基磺酸鹽;甲磺酸鹽AZD9291;米里替布甲磺酸鹽;米里替尼甲磺酸鹽

英文名稱:

AZD-9291 (Mesylate)

英文別名:

AZD-9291 (Mesylate);N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1);AZD-9291 mesylate N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1);Mereletinib mesylate;Osimertinib;N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt;Osimertinib Mesylate(AZD9291);AZD9291 Mesylate;2-?Propenamide, N-?[2-?[[2-?(dimethylamino)?ethyl]?methylamino]?-?4-?methoxy-?5-?[[4-?(1-?methyl-?1H-?indol-?3-?yl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?phenyl]?-?, methanesulfonate (1:1);AZD9291;AZD-9291;AZD-9291 mesylate;Osimertinib mesylate;(Mesylate);N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate.

CAS號:

1421373-66-1

分子式:

C29H37N7O5S

分子量:

595.71

詳細(xì)描述

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AZD-9291 mesylate參考文獻(xiàn):

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.

 

[2]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistancemutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67.

 

[3]. Yasumuro O, et al. Changes in gefitinib, erlotinib, and osimertinib pharmacokinetics under various gastric pH levels following oral administration of omeprazole and vonoprazan in rats. Xenobiotica. 2017 Nov 17:1-7.

 

[4]. Yoshimi Ohashi, et al. Targeting the Golgi apparatus to overcome acquired resistance of non-small cell lung cancer cells to EGFR tyrosine kinase inhibitors. Oncotarget. 2017 Dec 6;9(2):1641-1655.
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